Антацидные и антисекреторные средства

Valery P.
Сен 12, 2016
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
Загрузка...
3338 Views
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
Загрузка...

Антацидные средства — средства, нейтрализующие соляную кислоту желудка.

Антисекреторные средства — средства, подавляющие секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка.

Антацидные средства.

Подразделяются на следующие группы:

  • Всасывающиеся антацидные средства (натрия гидрокарбонат, магния оксид, магния карбонат, кальция карбонат).
  • Невсасывающиеся антацидные средства (алюминия гидроокись, алмагель, алмагель А, маалокс, магния трисиликат).

Антациды нейтрализуют соляную кислоту, оказывая кратковременный эффект (30—60 мин), применяются для купирования боли и изжоги в период обострения язвенной болезни. При систематическом лечении язвенной болезни ан­тациды принимают в дозе 0,5—1,0 г через 1 и 3 ч после еды и на ночь, растворив в 1/2 стакана воды.

Магния оксид (магния гидроокись, жженая магнезия) нейтрализует со­ляную кислоту желудочного сока без образования углекислого газа. Более эффективен по сравнению с натрия гидрокарбонатом. Попадая в кишечник, оказывает слабительный эффект, поэтому применяется при гиперацидных состояниях, со­провождающихся запорами.

Алюминия гидроокись — антацидное, адсорбирующее и обволакивающее лекарственное средство, нейтрализующее соляную кислоту без образования углекислого газа. Может вызывать констипацию.

Алмагель — комбинация алюминия гидроокиси и магния оксида с добавле­нием D-сорбита. Обладает антацидным, обволакивающим, абсорбирующим, сла­бительным и желчегонным действием. Гелевая форма создает условия для равно­мерного распределения препарата по слизистой оболочке желудка.

Алмагель А — комбинация алмагеля с местным анестетиком анестезином. Применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся болью, тошно­той и рвотой.

Алюминийсодержащие невсасывающиеся антациды образуют в тонком кишеч­нике нерастворимые соли фосфата алюминия, препятствующего абсорбции фос­фатов. Дефицит фосфатов сопровождается слабостью, недомоганием, угнетени­ем синтеза витамина D3. В тяжелых случаях развиваются остеопороз, поражения почек и головного мозга, поэтому длительность курса лечения не должна пре­вышать 2 недель.

Маалокс — комбинация алюминия гидроокиси и магния гидроокиси, с добавлением сорбита и маннита. Выпускается в форме таблеток и суспензии для приема внутрь. Кроме антацидного действия, маалокс стимулирует синтез простагландина Е2 и вследствие этого увеличивает выработку защитной слизи в желудке, предохраняя слизистую оболочку от действия соляной кислоты и пепсина.

Магния трисиликат — медленно действующее антацидное средство, оказывающее адсорбирующий и обволакивающий эффект. Магния трисиликат, взаимодействуя с соляной кислотой, образует коллоид, защищающий слизис­тую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки от действия пепсина и соля­ной кислоты.

Натрия гидрокарбонат (пищевая сода) — наиболее быстродействующее всасывающееся антацидное средство. В процессе нейтрализации соляной кислоты в полости желудка образуется углекислый газ, который приводит к вто­ричному повышению желудочной секреции. При частых повторных приемах на­трия гидрокарбонат может вызвать системный алкалоз.

Показания: гиперацидные состояния, изжога, метаболический ацидоз. Противопоказания — алкалоз. К побочным эффектам относятся снижение аппетита, отрыжка, рвота.

Кальция карбонат (мел осажденный) — всасывающееся антацидное средство средней эффективности. Быстро нейтрализует соляную кислоту с образова­нием углекислого газа. Оказывает выраженный антидиарейный эффект.

Антисекреторные средства

Подразделяют на следующие группы:

  • Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин).
  • Блокаторы Н+К+-АТФазы (ингибиторы протонной помпы) (омепразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол).
  • М-холиноблокаторы:

а) неселективные М-холиноблокаторы (атропин, метацин, платифиллин);
б) селективные М-холиноблокаторы (пирензепин (Гастроцепин).

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов — одна из наиболее эффективных и часто применяемых групп противоязвенных средств. Они оказывают выраженное антисекреторное действие — снижают базальную (в покое, вне приема пищи) секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тормозят выработку пепсина.

Циметидин — блокатор гистаминовых Н2-рецепторов I поколения. Эффективен при язве двенадцатиперстной кишки и язве желудка с повышенной кислотностью; в период обострения 3 раза в день и на ночь (продолжительность лечения 4—8 нед), применяется редко.

Побочные эффекты: галакторея (у женщин), импотенция и гинекомастия (у мужчин), диарея, нарушения функции печени и почек. Циметидин — ингибитор микросомального окисления, угнетает активность цитохрома Р-450. Резкая отмена препарата приводит к «синдрому отмены» — рецидиву язвенной болезни.

Ранитидин — блокатор гистаминовых Н2-рецепторов II поколения; как ан­тисекреторное средство эффективнее циметидина, действует более продолжительно (10—12 ч), поэтому принимается 2 раза в день. Практически не вызывает побочных эффектов (возможны головная боль, запор), не угнетает микросомальных ферментов печени.

При длительном приеме (более 2 – 3 недель) отмечается эффект тахифилаксии (привыкания) и как следствие снижение терапевтического действия.

Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе обусловленная приемом НПВС), опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона), гиперацидные состояния.

Противопоказания: гиперчувствительность, острая порфирия.

Фамотидин — блокатор гистаминовых Н2-рецепторов III поколения. При обострении язвенной болезни может назначаться 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг. Препарат хорошо переносится, реже вызывает побочные эффекты. Противопоказан при беременности, лактации, в детском возрасте.

Низатидин — блокатор гистаминовых Н2-рецепторов IV поколения, ироксатидин — Н2-гистаминоблокатор V поколения, которые являются средствами, практически лишенными побочных эффектов. Кроме того, они стимулируют выработку защитной слизи, нормализуют моторную функцию ЖКТ.

Блокаторы Н, К+-АТФазы (ингибиторы протонной помпы).

Н++-АТФаза (протоновый насос) является основным ферментом, обеспечивающим секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка. Этот связанный с мембраной фермент обеспечивает обмен протонов на ионы калия. Активность протонового насоса в клетке через соответствующие рецепторы контролируется некоторыми медиаторами — гистамином, гастрином, ацетилхолином.

Блокада этого фермента приводит к эффективному угнетению синтеза соляной кислоты париетальными клетками. Используемые в настоящее время блокаторы протонового насоса ингибируют фермент необратимо, секреция кислоты восстанавливается лишь после синтеза фермента de novo. Эта группа препаратов угнетает секрецию соляной кислоты наиболее эффективно.

Омепразол — производное бензимидазола, эффективно подавляющее сек­рецию соляной кислоты за счет необратимой блокады Н++-АТФазы париетальных клеток желудка. Однократный прием препарата приводит к угнетению секреции более чем на 90% в течение 24 ч.

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, активация цитохрома Р-450, возможность развития атрофии слизистой оболочки желудка.

Поскольку при ахлоргидрии на фоне назначения омепразола повышается секреция гастрина и может развиться гиперплазия энтерохромаффиноподобных клеток желудка (у 10-20% больных), препарат назначают только при обострении язвенной болезни (не более 4—8 нед).

Лансопразол обладает сходными с омепразолом свойствами. Учитывая, что в возникновении язвы желудка существенное значение имеет инфицирование Helicobacter pylori, блокаторы Н++-АТФазы комбинируют с антибактери­альными средствами (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол).

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы уменьшают влияние парасимпатической системы на па­риетальные клетки слизистой оболочки желудка и энтерохромаффиноподобные клетки, регулирующие активность париетальных клеток. В связи с этим М-холи­ноблокаторы снижают секрецию соляной кислоты.

Неселективные М-холиноблокаторы в дозах, в которых угнетают секрецию HCl, вызывают сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардию и поэтому в настоящее время при язвенной болезни применяются редко.

Пирензепин избирательно блокирует М-холинорецепторы энтерохромаф-финоподобных клеток, расположенных в стенке желудка. Энтерохромаффиноподобные клетки выделяют гистамин, который стимулирует гистаминовые рецепторы париетальных клеток. Таким образом, блокада М-рецепторов энтерохромаффиноподобных клеток приводит к угнетению секреции соляной кислоты. Пирензепин плохо проникает через гистагематические барьеры и практически лишен побочных эффектов, типичных для холиноблокаторов (возможна сухость во рту).

Комментарии:

facebook comments:

СПИСОК ЛЕКЦИЙ