Гастропротекторы

Valery P.
Окт 4, 2016
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (3 votes, average: 5,00 out of 5)
Загрузка...
5951 Views
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (3 votes, average: 5,00 out of 5)
Загрузка...
take a look at the best free wordpress themes 2017 here

Гастропротекторы — средства, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факто­ров желудочного сока.

Гастропротекторы можно условно разделить на:

  • Средства, повышающие защитную функцию слизистой оболочки желудка: Мизопростол (Сайтотек), энпростил, натрия карбеноксолон
  • Средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка: Сукральфат (Вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (Де-Нол)

sajtotekМизопростол — синтетический аналог простагландина Е1,. Стимулирует секрецию слизи, бикарбонатов, кроме того, снижает секрецию НСl. Однако, основным фармакологическим действием мизопростола является индуцирование сокращения гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность Мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки и удаление содержимого полости матки.

Может применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадца­типерстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортикостероидов.

Основное показание для применения: прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) в сочетании с мифепристоном.

Противопоказания: беременность. Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея.


enprostilЭнпростил – синтетический аналог простагландина Е2.

Энпростил обладает антисекреторными и цитопротекторными свойствами. Связываясь с рецепторами париетальных клеток желудка, он угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышают устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждают развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшают частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижают риск язвенного кровотечения.

Существуют другие противоязвенные препараты — аналоги природных простагландинов: риопростил (аналог Е1), арбапростил и тимопростил (аналоги Е2).


Натрия карбеноксолон — препарат глицирризиновой кислоты, полу­чаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротективный эф­фект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней сиаловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением регенераторной способности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропротективный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксолона (Биогастрон).

Противопоказания к применению: сердечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 14 лет).

Побочные эффекты натрия карбеноксолона связаны со структурным сходством с альдостероном и проявляются минералокортикостероидными эффектами (за­держка натрия и воды, гипокалиемия, отеки, гипертензия).

На современном отечественном фармацевтическом рынке данный препарат и его синонимы отсутствуют.


carafateСукральфат (оригинал – Carafate, дженерик на отечественном рынке – Вентер) — основная алюминиевая соль сульфатированной сахарозы, об­разующая при контакте с белками поврежденной слизистой оболочки сложный нерастворимый комплекс в виде защитной пленки на поверхности эрозии или язвы. Защитная пленка удерживается на поверхности дефекта слизистой около 6 ч. Назначение препарата в течение 4-6 нед приводит к рубцеванию язвы в 76-80% случаев.

Сукралфат снижает активность пепсина, адсорбирует забрасываемые в желу­док желчные кислоты. Обладает локальными антацидными свойствами: не влияя на рН всего желудочного содержимого, нейтрализует соляную кислоту в области язвы. Препарат не оказывает резорбтивного действия, выводится из организма в неизмененном виде.

Как препарат, содержащий ионы алюминия, сукральфат повышает синтез простагландинов в слизистой оболочке ЖКТ, что определяет его высокую репарационную активность.

Сукральфат обладает каталитическими свойствами и способствует пеpеносу электpонов к электpонтpанспоpтной цепи микpосом (по-видимому, за счет ионов алюминия). У больных язвенной болезнью наблюдается низкое содеpжание цитохpома Р450 в слизистой оболочке желудка пpи значительном содеpжании неактивной формы Р450. Пpи назначении сукральфата отмечается пpиpост цитохpомов. В пpотивоположность сукральфату, циметидин угнетает активность цитохpома Р450 в pезультате пpочного связывания с гемом в его молекуле. Hе исключено, что pецидивы заболевания пpи отмене последнего пpепаpата обусловлены подавлением оксигеназных пpоцессов эндогенного биосинтеза пpостагландинов и ослаблением защитного баpьеpа слизистой оболочки к эндогенным и экзогенным агpессивным фактоpам.

Кроме того, предполагается, что сукральфат тормозит адгезию Helicobacter pylori на поверхности эпителия, обладая косвенным антигеликобактерным действием.

Сукpальфат взаимодействует с пепсином, адсоpбиpуя его на себе, пpи этом, естественно, в виде суспензии он более эффективен, чем в пастообpазном состоянии. Сукpальфат тоpмозит действие пепсина на 32-55 %. Также он связывает и желчные кислоты: 1 г сукpальфата связывает максимально 112 мг гликохолевой кислоты. Сукpальфат, как и другие соединения алюминия тоpмозит эвакуацию содеpжимого из желудка, способствуя, тем самым, запору. Только 3-5% принятого внутрь сукpальфата всасывается в системный кpовоток. Сукpальфат выводится с мочой в неизмененном виде. Пеpиод полувыведения сукpальфата — 6-20 часов

Побочные эффекты: тошнота, запор.


К гастропротекторам можно также отнести висмута нитрат основ­ной, висмута трикалия дицитрат и комбинированные препараты, созданные на их основе.

de-nolВисмута трикалия дицитрат — коллоидный препарат висмута, обра­зующий в кислой среде защитную пленку на поверхности эрозий и язв. Стимули­руя образование простагландина Е2, увеличивает выработку защитной слизи. Уг­нетает развитие Helicobacter pylori.

Висмута трикалия дицитрат (субцитрат) обладает выраженным обволакивающим действием. В кислой среде ЖКТ субцитрат висмута образует на поверхности повреждённой слизистой оболочки желудка идвенадцатиперстной кишки защитную пленку, которая способствует рубцеванию язв и предохраняет от воздействия соляной кислоты и пепсина. Кроме того, висмута субцитрат стимулирует синтез простагландина Е2, который, в свою очередь, стимулирует образование слизи и секрецию бикарбонатов и приводит к образованию и накоплению в повреждённой области эпидермального фактора роста, что также улучшает заживление эрозий и язв.

Субцитрат висмута способен накапливаться внутри бактерий Helicobacter pylori, в результате чего происходит разрушение цитоплазматических мембран бактерии и её гибель. Поэтому субцитрат висмута часто используют в различных схемах эрадикации Helicobacter pylori. При этом, субцитрат висмута, в отличие от других содержащих висмут лекарств, в частности, субнитрата висмута и субсалицилата висмута, способен растворяться в слизи, что позволяет проникать висмуту под слой желудочной или дуоденальной слизи, в места нахождения максимального количества бактерий Нр. Кроме того, висмут препятствует адгезии Нр к эпителию желудка и двенадцатиперстной кишки.

Дополнительное включение в схемы терапии Helicobacter pylori висмута трикалия дицитрата (субцитрата висмута) повышают частоту эрадикации Helicobacter pylori  без роста побочных эффектов.

Висмута нитрат основной — вяжущее средство. Применяется при язве желудка и двенадцатиперстной кишки независимо от состояния кислотности же­лудочного сока. Действует длительно, принимается внутрь 2—3 раза в день. При приеме препаратов висмута стул окрашивается в темно-зеленый или черный цвет.

Викалин – препарат висмута субнитрата, содержащий также натрия гидро­карбонат, магния карбонат (антацидное и вяжущее действие), кору крушины (сла­бительный эффект), рутин и келлин (противовоспалительный и спазмолитичес­кий эффект).

Викаир -в отличие от викалина не содержит рутин и келлин. Викалин и викаир принимают при гиперацидном гастрите и при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды. Курс лече­ния – 1—3 мес.

Комментарии:

facebook comments:

СПИСОК ЛЕКЦИЙ