Неопиоидные средства центрального действия

Valery P.
Сен 16, 2015
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
Загрузка...
1862 Views
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
Загрузка...
take a look at the best free wordpress themes 2017 here

maxresdefaultВыраженными анальгетическими свойствами обладает закись азота, которую применяют ингаляционно для уменьшения боли при инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, для обезболивания родов.

n2oАзота закись фармакологическое действие

Закись азота химически инертна. В организме почти не изменяется, не вступает ни в какие соединения. Закись азота растворяется в плазме крови, практически не связывается гемоглобином эритроцитов. Растворимость в плазме составляет 45 об.%, т.е. в 15 раз выше растворимости кислорода. Парциальный коэффициент: кровь/газ – 0,46; мозг/кровь – 1,0; жир/кровь – 3,0. Анестезия наступает быстро благодаря низкому парциальному коэффициенту между кровью и закисью азота. Полная анестезия достигается при концентрации анестетика от 65 до 70%, однако уже при его концентрации, равной 35-40% наступает выраженный анальгетический эффект. Увеличение концентрации более 70% сопровождается развитием гипоксии. Закись азота плохо растворяется в тканях, и величина максимальной альвеолярной концентрации (МАК) для нее немногим более 1 атм. (105 кПа, или 787,5 мм.рт.ст.). Таким образом, проведение общей анестезии одной только закисью азота без развития гипоксемии невозможно, если только не осуществляется в гипербарической среде.Исследованиями, проведенными Beatty и соавторами (1984г.), было установлено, что ткани (в основном жировая клетчатка), открытые во время операций на органах брюшной полости под наркозом смесью N 2O – O2, продолжают поглощать закись азота и экскретировать азот на протяжении всего времени операции. Закись азота обладает высокой диффундирующей способностью и низкой растворимостью в плазме, однако период индукции нене часто затягивается до 10-15 минут. Это объясняется необходимостью большого времени (так называемое время смешивания) для достижения достаточно высокой концентрации закиси азота в альвеолах (60-70%), где закись азота обязана заменить собой практически весь свободный азот альвеолярного воздуха. Время смешивания особо увеличивается, если самостоятельное дыхание заболевшего недостаточно интенсивно, если у него наблюдается нарушения равномерности легочной вентиляции (например, в результате эмфиземы легких), также в случаях, когда приток свежего газа (общий газоток) слишком мал. Закись азота выводится из организма в основном легкими в качественно неизмененном виде. Период выведения также чрезвычайно короток, полное пробуждение наступает через 4-5 мин. опосля прекращения вдыхания анестетика. Через 20 минут в крови не остается даже следов закиси азота.

Закись азота применяют в смеси с кислородом при помощи специальных аппаратов для газового наркоза. Обычно начинают с применения смеси, содержащей 70-80% закиси азота и 30-20% кислорода, потом количество кислорода увеличивают до 40-50%. Если при концентрации закиси азота 70-75% необходимую глубину наркоза получить не удается, применяют комбинированный наркоз, при котором закись азота сочетают с другими, более мощными препаратами для наркоза и миорелаксантами. После прекращения подачи азота закиси во избежание гипоксии необходимо давать 100% кислород в течении 4-5 минут. Для обезболивания родов пользуются методом прерывистой аутоанальгезии с применением при помощи специальных наркозных аппаратов смеси азота закиси (40-75%) и кислорода. Роженица начинает вдыхать смесь при появлении предвестников схватки и заканчивает вдыхание на высоте схватки или к ее окончанию.

Анальгетическое действие, достаточное для проведения кратковременных хирургических операций, оказывает кетамин (кеталар), блокирующий рецепторы возбуждающих аминокислот (NMDA-pe-цепторы).

a2-Адреномиметик клонидин (клофелин) уменьшает боль, по-видимому, за счет стимуляции а2-адренорецепторов и усиления нисходящих тормозных влияний на проведение болевых импульсов в аффе­рентных путях спинного мозга.

Нисходящее тормозное влияние на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС усиливают имипрамин, амитриптилин за счет нарушения нейронального захвата норадреналина и серотонина и активации норадренергической и серотонинергической передачи.

Амитриптилин применяют при пояснично-крестцовом радикулите, постгерпетической невралгии, диабетической нейропатии.

При невралгии тройничного нерва, которая обычно сопровож­дается приступами сильных болей, эффективны блокаторы натрие­вых каналов карбамазепин (тегретол, финлепсин) и фенитоин (дифенин), а также агонист ГАМКв-рецепторов баклофен (оказывает угнетающее влияние на выделение медиаторов из первичных аф-ферентов). Баклофен эффективен также при фантомных болях.

При головной боли, мигрени, невралгии, артралгии, миалгии, альгодисменорее применяют парацетамол (ацетаминофен, панадол), который уменьшает боль в связи с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС.

Высшая суточная доза парацетамола — 4 г. При передозировке парацетамола возможно тяжелое поражение печени (некроз) из-за действия токсичного метаболита парацетамола — N-ацетил-п-бензохинонимина (при терапевтических дозах парацетамола этот метаболит быстро инактивируется глутатионом). Для уменьшения токсического действия этого соединения применяют ацетилцистеин (внутривенно или внутрь), метионин (внутрь).

Комментарии:

facebook comments:

СПИСОК ЛЕКЦИЙ