Психостимуляторы

Valery P.
Ноя 3, 2015
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
Загрузка...
4568 Views
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
Загрузка...

psihoПсихостимуляторами называют вещества, которые временно повышают умственную активность, концентрацию внимания, работоспособность. При применении психостимуляторов появляется ощущение прилива сил, бодрости, уменьшается потребность во сне.

Выделяют следующие группы психостимуляторов, различающиеся по химической структуре и механизму действия:

Производные фенилалкиламина — Амфетамина сульфат (Фенамин)

Производные сиднонимина — Мезокарб (Сиднокарб)

Производные метилксантина — Кофеин

Производные фенилалкиламина

Амфетамин представляет собой рацемическую смесь право- и левовраща-ющего изомеров (левовращающий изомер относительно неактивен). Механизм психостимулирующего действия амфетамина связывают с его способностью вы­зывать высвобождение норадреналина и дофамина из пресинаптических оконча­ний. Кроме того, амфетамин несколько уменьшает нейрональный захват норад­реналина и дофамина и по некоторым данным обладает некоторой ингибирующей активностью в отношении МАО.

Препарат вызывает эйфорию, повышает физическую и умственную работо­способность (однако точность выполнения работы, как правило, снижается), уст­раняет усталость, уменьшает аппетит (снижение чувства голода связано с влия­нием на пищевой центр в гипоталамусе). В ряде случаев, особенно под действием высоких доз, могут наступать чувство тревоги, нервозность, физическое напря­жение и ряд других эффектов. Результатом регулярного употребления амфетами­на является сравнительно быстрое истощение энергетических ресурсов организ­ма и развитие связанных с этим серьезных негативных процессов. Имеются отличия в реакции на амфетамин у детей и взрослых. У детей чаще проявляется седативное, а у взрослых — психостимулирующее действие.

Вегетативные эффекты препарата проявляются повышением артериального давления, тахикардией, повышением потребности миокарда в кислороде, что свя­зано с повышением высвобождения норадреналина из окончаний симпатичес­ких нервных волокон в периферических синапсах и усилением в связи с этим сти­мулирующего действия на адренорецепторы сердца и сосудов.

Амфетамин легко всасывается при любом способе введения, частично мета­бол изируется в печени и элиминируется почками главным образом в неизменен­ном виде (t 2 составляет порядка 12 ч). Подкисление мочи значительно ускоряет элиминацию препарата. Эту особенность кинетики используют при проведении мероприятий по устранению передозировки или предупреждения появления опас­ных побочных явлений.

При передозировке препарата возникают возбуждение, бессонница, тахикар­дия, повышение артериального давления, возможны аритмии. Препарат кумули-рует в организме, вызывает привыкание и лекарственную зависимость (психи­ческую и физическую). При отмене препарата после его длительного применения возникает абстинентный синдром.

В настоящее время применение амфетамина ограничено. Возможными пока­заниями к применению амфетамина являются нарколепсия и другие состояния, сопровождающиеся сонливостью, вялостью, повышенной утомляемостью.

Производные сиднонимина

Препараты этой группы обладают достаточно выраженной, но по сравнению с амфетамином меньшей психостимулирующей активностью, одновременно они обладают и менее резким отрицательным влиянием на вегетативные функции орга­низма, в частности, в меньшей степени повышают артериальное давление. Основ­ным представителем этой группы препаратов в нашей стране является мезокарб.

Мезокарб вытесняет норадреналин из везикул в синаптическую щель и та­ким образом вызывает активацию норадренергических влияний в ЦНС. Периферическое симпатомиметическое действие у мезокарба по сравнению с амфетами­ном выражено незначительно, вследствие чего он мало влияет на гемодинамику. Действие мезокарба развивается постепенно. Препарат оказывает мягкое психо­стимулирующее действие без начальной стадии эйфории и последующего исто­щения энергетических ресурсов организма. Лекарственная зависимость к препа­рату развивается медленнее, чем к производным фенилалкиламина.

Мезокарб применяют при общей слабости, астении, нарколепсии (патологи­ческой сонливости), некоторых субдепрессивных состояниях. Побочные эффекты: беспокойство, повышенная раздражительность (вследствие чего препарат не следует назначать на ночь), возможно некоторое повышение артериального дав­ления, гипертермия, потеря аппетита, запоры, аллергические реакции.

Производные метилксантина

К метилксантинам относятся алкалоиды кофеин, теобромин, теофиллин. Наи­более сильное влияние на ЦНС оказывает кофеин.

Кофеин является алкалоидом, который содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола и в некоторых других растениях. Кофеин оказывает слож­ное влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.

Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ и таким образом повышает кон­центрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов. В последнее время выделяют механизм действия препаратов этой группы, связанный с блокадой аде-нозиновых рецепторов.

В большей степени кофеин стимулирует кору головного мозга, с чем связыва­ют его психостимулирующее действие. Психостимулирующее действие кофеина проявляется в том, что он повышает умственную и физическую работоспособ­ность, снимает чувство усталости, уменьшает потребность во сне. Однако дей­ствие кофеина зависит от типа нервной деятельности (у некоторых людей кофе­ин усиливает процессы торможения, вызывает сонливость). Кофеин оказывает не только психостимулирующее, но и аналептическое действие. Аналептическое действие кофеина связано со стимулирующим влиянием на центры продолговато­го мозга: дыхательный и сосудодвигательный (см. гл. 16 «Аналептические средства»).

Кофеин оказывает сложное влияние на сердечно-сосудистую систему, кото­рое зависит от соотношения его центральных и периферических эффектов, а имен­но он оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард (периферическое действие), но, возбуждая центры блуждающего нерва, вызывает брадикардию (центральное действие). Результат при применении кофеина будет зависеть от преобладающего влияния (центрального или периферического). В больших до­зах кофеин, как правило, вызывает тахикардию, увеличивает потребность мио­карда в кислороде, может вызвать аритмии.

На тонус сосудов кофеин также оказывает неоднозначное действие. Стимуляция кофеином сосудодвигательного центра приводит к повышению сосудистого тонуса (центральное действие), а непосредственное действие кофеина на гладкие мышцы сосудов вызывает их расслабление. При этом сосудорасширяющее действие кофе­ин оказывает не на все сосудистые области. Он расширяет коронарные сосуды и сосуды почек, но суживает сосуды других внутренних органов. Сосуды мозга под влиянием кофеина суживаются (в особенности если они были расширены), с этим связывают благоприятное действие кофеина при мигрени. Кофеин расслабляет гладкие мышцы других органов, в том числе бронхов. Кофеин несколько повыша­ет диурез, вследствие угнетения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

При гипотензии кофеин повышает артериальное давление, способствуя его нормализации. Это действие кофеина связано с стимуляцией сосуд одвигатель-ного центра. Нормальное давление кофеин практически не изменяет или незна­чительно его повышает.

Препарат применяют как легкий психостимулятор для повышения работос­пособности, устранения усталости, сонливости, при гипотензии. Назначают так­же при мигрени в составе комплексных препаратов в комбинации с алкалоидами спорыньи (таблетки «Кофетамин»). Кроме того, кофеин вместе с анальгетиками входит в состав таблеток «Пиркофен», «Цитрамон», «Седалгин», «Колдрекс» и др., применяемых как болеутоляющие и жаропонижающие средства.

Кофеин выпускается также в виде кофеин-бензоата натрия в таблетках и растворах для парентерального введения. Кофеин-бензоат натрия в комбинации с анальгетиками входит в состав комплексных таблеток «Пенталгин». …т Побочными эффектами кофеина могут быть бессонница, беспокойство, воз­буждение, тошнота, рвота, осложнения со стороны сердечно-сосудистой систе­мы (тахикардия, аритмии). При длительном применении кофеина возможно мед­ленное развитие привыкания и психической зависимости (теизм). Кофеин противопоказан при выраженной артериальной гипертензии, бессоннице, атеросклерозе, глаукоме.

Амфетамин(Amphetaminum) — Таблетки по 0,01 г — Высшая разовая доза внутрь — 0,01 г; суточная — 0,02 г. В связи с наличием у амфетамина ряда серьезных побочных эффектов и возможностью развития лекарственной зависимости его следует применять только по назначению врача и под тщательным врачебным контролем. Во избежание бессонницы амфетамин следует на¬значать в первую половину дня. При появлении болей в сердце, головной боли и других побочных реакциях следует обратиться за консультацией к врачу

Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas) — Таблетки по 0,075 г, 0,1 и 0,2 г; 10 % и 20 % растворы в ампулах по 1 и 2 мл и в шприц-тюбиках по 1 мл — Препарат применяют внутрь в таблетках по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды. Не следует прини¬мать препарат непосредственно пе¬ред сном. При курении ускоряется метаболизм кофеина и снижается его концентрация в крови. Не рекомендуется запивать препарат молоком, так как кофеин на 30% связывается с белками молока

Мезокарб (Mesocarbum) — Таблетки по 0,005 г, 0,01 г и 0,025 г — Мезокарб назначают внутрь по 0,005 г 1—2 раза в день за 30—40 мин до еды. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в ве¬черние часы. Учитывая возможность возникновения лекарственной зави¬симости, препарат следует прини¬мать только по назначению врача и не слишком длительно.

Комментарии:

Comments are closed.

facebook comments:

СПИСОК ЛЕКЦИЙ